Cafeïne, of coffeïne zoals men vroeger wel zei, vormt een natuurlijk bestanddeel van diverse dranken, vooral van koffie, thee en ook cola. Het heeft een stimulerende werking op het zenuwstelsel: het hart gaat iets sneller slaan en de bloeddruk stijgt wat. Tot januari 2004 stond cafeïne op de dopinglijst. Veel mensen hebben een kop koffie nodig om goed wakker te worden. Cafeïne wordt snel in het bloed opgenomen en verhoogt de nierfunctie. Binnen een halfuur na het drinken van een kop koffie krijg je vaak aandrang tot plassen. Vanwege deze stimulerende werking wordt mensen die moeite hebben met slapen aangeraden cafeïnevrije koffie te drinken. Een populaire groep dranken zijn de zogenaamde designer drinks. Deze bevatten naast taurine en koolhydraten een bepaalde hoeveelheid cafeïne die vergelijkbaar is met de hoeveelheid in een kop koffie.

Cafeïne is één van de weinige supplementen die het prestatievermogen echt kunnen verhogen, met name het duuruithoudingsvermogen. Dat kan op verschillende manieren, allereerst als stimulans van het centrale zenuwstelsel. Het brengt de geest in staat van alertheid of opwinding. Ten tweede stimuleert cafeïne de afgifte van het bijnierhormoon adrenaline dat, in combinatie met verhoogde stimulering van het centrale zenuwstelsel, de hartlongfunctie en het brandstofverbruik opvoert. Door deze laatste eigenschap wordt het vaak in afslankproducten gebruikt. Voor duursporten zijn vooral de verhoogde vetafbraak tot vrije vetzuren en het daarmee samenhangende glycogeensparende effect van cafeïne van belang. Ten derde bevordert cafeïne de vrijmaking van calciumvoorraden (zie calcium) in de spiercellen, waardoor de spiercontractie vlotter kan verlopen. Dit is voor sporten waarbij explosieve kracht een rol speelt mogelijk gunstig. Het gaat hierbij om heel kleine hoeveelheden, het equivalent van één of twee koppen sterke koffie. Andere namen van cafeïne en cafeïnehoudende producten zijn guarana, kolanut, kolanoot, groene thee, chocolade en thee.

Cafeïne kent ook enkele ongewenste bijwerkingen: slapeloosheid, hoofdpijn, veel plassen, trillerigheid en een verstoorde coördinatie. Deze bijwerkingen komen voornamelijk voor wanneer het in hoge doseringen wordt ingenomen. De individuele gevoeligheid voor cafeïne kan nogal verschillen. Verder speelt gewenning ook een rol. De aanbevolen hoeveelheden in de literatuur verschillen nogal. De een adviseert tussen 70-150 mg cafeïne per dosis, terwijl bij een ander de waarden aanzienlijk hoger zijn: 3 mg per kilogram lichaamsgewicht (wanneer je niet gewend bent aan cafeïne) tot 5-7 mg/kg (wanneer je er wel aan gewend bent).